DPP-4 remmers remmen het enzym DiPeptidylPeptidase-4. DPP-4 is verantwoordelijk voor de afbraak van meerdere eiwitten in het lichaam en heeft daarmee een eiwitregulerende functie. Remming van DPP-4 zorgt ervoor dat GLP-1 , maar ook GIP minder snel wordt afgebroken en daardoor langer werkt. Hierdoor wordt de insuline secretie bevordert en daalt de glucosespiegel. DPP-4 remmers geven geen hypoglykemie. DPP-4 remmers hebben een neutraal effect op het ontstaan van hart- en vaatziekten, ze verhogen het risico hierop niet, maar ze verlagen het ook niet.